ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถดัดแปลงได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์สูง ใช้กันทั่วไปในการวิจัยเคมียารักษาเพื่อสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกแบบหลอมรวมที่มีความสัมพันธ์การจับกับโปรตีนเป้าหมายที่เพิ่มขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านไวรัสและต้านการอักเสบ โครงสร้างไซโคลเพนตาพิริไมดีนช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้มีศักยภาพในการพัฒนาเป็นสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีประสิทธิภาพสูง