tert-Butyl 5-iodopicolinate ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีต่าง ๆ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมและเคมีอินทรีย์ เนื่องจากมีกลุ่มไอโอโดที่สามารถทำปฏิกิริยาได้ง่าย จึงนิยมนำไปใช้ในการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนหรือคาร์บอน-เฮเทอโรอะตอมผ่านปฏิกิริยาคัพปลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki-Miyaura หรือปฏิกิริยา Heck นอกจากนี้ยังใช้ในการผลิตสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพหรือสารตัวกลางที่สำคัญในการวิจัยและพัฒนาเภสัชภัณฑ์อีกด้วย