4-Iodo-3-methoxypyridine ใช้เป็นสารตั้งต้นในกระบวนการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปที่โรคทางระบบประสาท มีบทบาทในการผลิตสารประกอบที่มีศักยภาพในการรักษาโรค เช่น โรคพาร์กินสันและภาวะซึมเศร้า นอกจากนี้ ยังใช้ในงานวิจัยทางเคมีอินทรีย์สำหรับการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปพลิง ซึ่งช่วยในการสำรวจสารเคมีใหม่ๆ กลุ่มเมทอกซีและไอโอโดทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในเคมียารักษาและการค้นพบยาใหม่