4-Formylnicotinonitrile ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีหลายชนิด โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมเภสัชกรรม ใช้ในการผลิตยาต้านมะเร็งและยาต้านไวรัส เนื่องจากโครงสร้างที่มีทั้งหมู่ฟอร์มิลและไนไตรล์ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเคมีที่หลากหลาย นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยและพัฒนายาใหม่ ๆ โดยเป็นส่วนหนึ่งของกระบวนการออกแบบโมเลกุลเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียงของยา ในด้านเคมีอินทรีย์ ใช้เป็นรีเอเจนต์ในการสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่มีความซับซ้อน ซึ่งมีประโยชน์ในหลายสาขา รวมถึงการพัฒนาวัสดุใหม่และสารเคมีเกษตร