4-Morpholinopicolinic acid ใช้หลักในการวิจัยทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพต่าง ๆ โครงสร้างของสารนี้มีคุณค่าในการพัฒนาโมเลกุลที่มีศักยภาพในการประยุกต์ใช้ทางรักษา โดยเฉพาะในการกำหนดเป้าหมายต่อเอนไซม์หรือตัวรับที่เกี่ยวข้องกับโรคต่าง ๆ นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการพัฒนายาใหม่สำหรับรักษาอาการอักเสบ มะเร็ง และการติดเชื้อจากจุลินทรีย์ บทบาทของสารนี้ในเคมีเภสัชกรรมเน้นย้ำถึงความสำคัญในการส่งเสริมการค้นพบและพัฒนายา