4-Amino-5-methoxynicotinonitrile ใช้หลักในการสังเคราะห์สารกลางทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายโรคระบบประสาทส่วนกลาง ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักในการผลิตสารที่มีศักยภาพเป็นยารักษาโรคจิตและยาต้านอาการซึมเศร้า นอกจากนี้ ยังนำมาใช้ในการสร้างตัวยับยั้งเอนไซม์เฉพาะสำหรับเส้นทางเมแทบอลิซึม ทำให้มีคุณค่าสำคัญในการวิจัยที่มุ่งเน้นโรคเมแทบอลิค บทบาทในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ยังขยายไปสู่การพัฒนา agrochemicals ใหม่ๆ เพื่อช่วยในการออกแบบสารป้องกันและคุ้มครองพืชที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้น สารนี้ยังนิยมใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารเคมีซับซ้อน โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมเภสัชกรรม สำหรับผลิตยาหรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีโครงสร้างใกล้เคียงกับนิโคตินาไมด์ ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการเมแทบอลิซึมของเซลล์ และนำไปใช้ในการวิจัยทางเคมีเพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงในการรักษาโรคต่างๆ เช่น โรคทางระบบประสาทหรือโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ