2-(Chloromethyl)-5-methoxypyridine ถูกใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรมต่างๆ โดยมีบทบาทสำคัญในการผลิตส่วนประกอบยาที่ออกฤทธิ์ (APIs) ที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและโรคหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการพัฒนาสารเคมีเกษตร โดยเฉพาะในการสร้างยาฆ่าแมลงและสารกำจัดวัชพืช เนื่องจากกลุ่ม chloromethyl ที่ทำปฏิกิริยาได้ ซึ่งช่วยอำนวยในการปรับเปลี่ยนทางเคมีเพิ่มเติม กลุ่ม methoxy ของมันยังเพิ่มประโยชน์ในการสังเคราะห์อินทรีย์ ทำให้เป็นหน่วยย่อยที่มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลซับซ้อนในเคมียารักษาและเคมีเกษตร