ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารเคมีเกษตรและโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ หมู่ไตรฟลูออร์เมทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการละลายในไขมัน ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่ดีขึ้น ใช้อย่างแพร่หลายในการเตรียมสารกำจัดวัชพืชและสารกำจัดเชื้อรา เนื่องจากสามารถปรับเปลี่ยนกิจกรรมของเอนไซม์ในสิ่งมีชีวิตเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างยาตัวย่อยที่ขึ้นอยู่กับพิริดีนที่มีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น