4-Pyridineacetamide ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาลิแกนด์ตัวรับนิโคตินิกและยาที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาท มันทำหน้าที่เป็นบล็อกสร้างในเคมียารักษาเนื่องจากแกนไพรีดีน ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการจับและ bioavailability ในสารออกฤทธิ์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้ง kinase และสารต้านจุลินทรีย์ หน้าที่ amide ช่วยให้ปรับเปลี่ยนได้ง่ายในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าในงานค้นคว้ายาและพัฒนา