ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการเตรียมส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (APIs) เนื่องจากมีกลุ่มอะมีนที่ทำปฏิกิริยาได้และแกนพีริดีน ซึ่งเป็นโครงสร้างที่พบบ่อยในโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างพีริดีนที่ถูกแทนที่ด้วยเมทอกซิช่วยเพิ่มความจำเพาะในการจับกับตัวรับยา ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) และการปรับปรุงยาที่มุ่งเป้าไปที่โรคอักเสบและมะเร็ง