2-ไฮดรอกซี-5-เมทิลไพรีดีนเป็นสารตั้งต้นสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยาและเกษตรเคมี ใช้ในการผลิตยาที่มีโครงสร้างไพรีดีนและสารประกอบชีวภาพต่างๆ เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับการสังเคราะห์สารกำจัดวัชพืช เชื้อรา และสารควบคุมการเจริญเติบโตของพืช โครงสร้างของสารที่มีกลุ่มไฮดรอกซีที่ตำแหน่ง 2 และกลุ่มเมทิลที่ตำแหน่ง 5 ช่วยให้สามารถปรับแต่งหรืออนุพันธ์ได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยเคมียารักษาเพื่อพัฒนายาใหม่ๆ นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นลิแกนด์ในกระบวนการเร่งปฏิกิริยาโลหะทรานซิชันต่างๆ ในสังเคราะห์อินทรีย์