ใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งไคเนสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกได้ ทำให้มีคุณค่าสูงในการสร้างสารประกอบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน กลุ่มอัลดีไฮด์ช่วยให้เกิดการสร้างชิฟฟ์เบสหรือการรีดิวส์เป็นอะมีน ในขณะที่อะตอมไอโอดีนอำนวยความสะดวกในการทำปฏิกิริยาครอสคัปเปลิง เช่น ปฏิกิริยาซูซูกิหรือเฮ็ค อะตอมฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเข้มข้นในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในยาสุดท้ายที่พัฒนา ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์เพื่อปรับปรุงสารต้านนำในงานวิจัยด้านมะเร็งและโรคอักเสบ