ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ปรับตัวรับนิโคตินิกและยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาแก้โรควิตกกังวล หมู่ไตรฟลูออร์เมทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ และความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชสำหรับการปรับปรุงยาที่มีศักยภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมีเกษตรเพื่อออกแบบยาฆ่าแมลงใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้นและโปรไฟล์สิ่งแวดล้อมที่ดีขึ้น รวมถึงใช้อย่างแพร่หลายในการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากความสามารถในการอิทธิพลคุณสมบัติอิเล็กทรอนิกส์และ steric ในสารประกอบเฮเทโรไซคลิก และเป็นตัวกลางในการสร้างสารอนุพันธ์ของนิโคตินาไมด์ที่มีศักยภาพในการพัฒนาเป็นยาใหม่ๆ