ใช้เป็นสารเคมีตัวกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง หมู่คลอโรมีทิลที่ทำปฏิกิริยาได้ง่ายช่วยให้เกิดการอัลคิลเลชันได้สะดวก ทำให้มีคุณค่าในการสร้างพันธะคาร์บอน-ไนโตรเจนหรือคาร์บอน-ออกซิเจนระหว่างการผลิตยา ใช้กันทั่วไปในการผลิตตัวปรับสัญญาณรับรู้แบบนิโคตินิกและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีเกษตรเพื่อสร้างยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพดีขึ้น หมู่เมทอกซี่ช่วยเพิ่มความเสถียรและความเลือกสรรในสารประกอบสุดท้าย