ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ หมู่ฮาโลเจนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาครอสคัปพลิงแบบเลือกเพศ สร้างโมเลกุลซับซ้อนในการค้นพบยา นิยมใช้ในปฏิกิริยาที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาพาลลาเดียม เช่น Suzuki หรือ Buchwald-Hartwig amination เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนและคาร์บอน-ไนโตรเจน ยังใช้ในงานวิจัยสารเคมีเกษตรเพื่อออกแบบส่วนผสมออกฤทธิ์ใหม่ หมู่เอมีนและฮาโลเจนให้ความยืดหยุ่นในเส้นทางสังเคราะห์หลายขั้นตอน