ใช้เป็นสารตั้งต้นในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีโครงสร้างเป็นฮีเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน หมู่อัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถปรับแต่งได้ง่ายผ่านปฏิกิริยาเช่น reductive amination หรือ condensation ซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน นิยมใช้ในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ที่ขึ้นอยู่กับพิริดีนที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ เช่น ยับยั้ง kinase และตัวต่อต้านตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบ prodrugs และยาที่กำหนดเป้าหมายเนื่องจากหน้าที่ amine และอัลดีไฮด์ที่สามารถปรับแต่งได้