ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะสารที่มีโครงสร้างเป็นพิริดีน ซึ่งมีบทบาทสำคัญในยาหลายชนิด เช่น ยาต้านมะเร็ง ยาต้านจุลชีพ และยาแก้อักเสบ ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้น (intermediate) ในการสร้างสารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ นิยมใช้ในงานวิจัยและพัฒนายาใหม่ในห้องปฏิบัติการ เนื่องจากหมู่เบนซิลสามารถป้องกันหมู่ -OH ไม่ให้ทำปฏิกิริยาในขั้นตอนกลาง แล้วถอดหมู่ป้องกันออกได้ง่ายในขั้นตอนสุดท้าย