ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสร้างโครงสร้างของสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ยาต้านมะเร็ง หรือยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท หมู่ BOC (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่ป้องกันหมู่อะมิโนระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้อย่างเลือกสรร โดยเฉพาะในขั้นตอนการสร้างพันธะเปปไทด์หรือการเติมหมู่ฟังก์ชันอื่นๆ โครงสร้างของพิโคลีนยังช่วยเพิ่มความสามารถในการประสานของสารในระบบตัวเร่งปฏิกิริยาบางชนิด ทำให้มีการใช้ในสังเคราะห์สารเชิงซ้อนที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงสูง