ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยในการจับกับจุด active site ของเอนไซม์เฉพาะเจาะจง เพิ่ม selectivity และ potency นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเกษตรเคมีสำหรับออกแบบยาฆ่าแมลงชนิดใหม่ เนื่องจากหมู่ไตรฟลูออร์เมทอกซีให้ความเสถียรและ bioavailability ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษา structure-activity relationship (SAR) สำหรับการปรับปรุงยาตัวสมควร