ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา ซึ่งพบว่าสารอนุพันธ์ของพิโคลินามายด์มีศักยภาพในการออกฤทธิ์เป็นยาต้านจุลชีพ ยาต้านเชื้อแบคทีเรีย และยาต้านการอักเสบ นักวิจัยนำไปใช้ในการพัฒนายาใหม่ที่มีเป้าหมายในการยับยั้งเอนไซม์เฉพาะ หรือปรับปรุงโครงสร้างเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียง นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารประกอบที่ซับซ้อนในห้องปฏิบัติการ