ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งคินาสสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามเพิ่มเติมได้ ซึ่งช่วยในการสร้างระบบเฮเตอโรไซคลิกที่ซับซ้อน นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากความสามารถในการเพิ่มความไวต่อการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในโมเลกุลเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารที่มีฉลากสำหรับการทดสอบทางชีวเคมีและการใช้งานการถ่ายภาพ