ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์และสารเคมีเกษตร โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีคุณสมบัติต้านเชื้อรา ต้านแบคทีเรีย และกำจัดแมลง โครงสร้างของมันทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในเคมีเฮเทโรไซคลิก ทำให้สามารถสร้างอนุพันธ์พายราซอลที่ซับซ้อนมากขึ้น ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากอะตอมไอโอดีนมีประโยชน์ในปฏิกิริยาครอส-คัปปลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck ซึ่งช่วยให้สามารถกระจายความหลากหลายของห้องสมุดสารประกอบได้อย่างรวดเร็ว นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ ในการค้นพบยา