ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างของมันให้ระบบวงแหวนที่ถูกจำกัดซึ่งสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงความเลือกในการจับมัด ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งและแบบสารละลายเนื่องจากหมู่ป้องกัน Cbz ซึ่งอนุญาตให้ถอดป้องกันอย่างเลือกเฉพาะภายใต้สภาวะอ่อนโยน นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยับยั้งเอนไซม์ที่ต้องการการจำกัดการคอนฟอร์เมชันเพื่อกิจกรรมที่เหมาะสม