สารนี้ถูกใช้อย่างกว้างขวางในการสังเคราะห์เปปไทด์ โดยเฉพาะในการสร้างสายเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโนโฮโมอาร์จินีน (homoarginine) เป็นองค์ประกอบ กระบวนการสังเคราะห์มักใช้เทคนิค solid-phase peptide synthesis (SPPS) ซึ่งสารนี้ทำหน้าที่เป็นหน่วยสร้าง (building block) ที่สำคัญในการเชื่อมต่อกรดอะมิโนเข้าด้วยกัน โดยกลุ่ม Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl) ทำหน้าที่ป้องกันกลุ่มอะมิโน และสามารถกำจัดออกได้ง่ายในระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ ส่วนกลุ่ม Pbf (2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sulfonyl) ช่วยป้องกันกลุ่มกวานิดีนข้างของโฮโมอาร์จินีนไม่ให้เกิดปฏิกิริยาที่ไม่ต้องการ หลังจากสร้างสายเปปไทด์เสร็จ สามารถกำจัดกลุ่ม Fmoc และ Pbf ออกเพื่อให้ได้กลุ่มอะมิโนและกวานิดีนอิสระ นอกจากนี้ สารนี้ยังมีบทบาทสำคัญในการวิจัยและพัฒนายา รวมถึงการศึกษาคุณสมบัติทางชีวภาพของเปปไทด์และโปรตีนอีกด้วย