สารเคมีนี้ใช้หลักในการสังเคราะห์เปปไทด์และเปปไทด์เลียนแบบ โดยเฉพาะในการเตรียมอนุพันธ์ของอาร์จินีน มันทำหน้าที่เป็นบล็อกสร้างกวานิดิโนที่ได้รับการปกป้อง ซึ่งช่วยให้สามารถนำเอาฟังก์ชันกวานิดีนเข้าไปในโซ่เปปไทด์ได้ ในขณะที่ป้องกันปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ระหว่างการสังเคราะห์ กลุ่มเทอร์ต-บูทอกซี่คาร์บอนิล (Boc) ให้ความเสถียรภายใต้สภาวะปฏิกิริยาต่างๆ ทำให้เป็นอินเตอร์มีเดียตที่มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตะกอน นอกจากนี้ ยังใช้ในการพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ เช่น ตัวยับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์รีเซพเตอร์ ซึ่งโมเลกุลกวานิดีนมีบทบาทสำคัญในการจับติด การประยุกต์ใช้ขยายไปสู่เคมีเภสัชกรรม ซึ่งช่วยในการออกแบบยาตัวสมัครสำหรับโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง โรคหัวใจและหลอดเลือด และโรคติดเชื้อ