N-[(Cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methylvaline ถูกนำไปใช้หลักๆ ในด้านการวิจัยและพัฒนายาเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ช่วยให้ทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องสำหรับกรดอะมิโนในระหว่างการสังเคราะห์เปปไทด์ เพื่อให้ปฏิกิริยาเฉพาะเกิดขึ้นที่ตำแหน่งที่ต้องการโดยไม่เกิดปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ สารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการผลิตเปปไทด์ที่ถูกปรับเปลี่ยน ซึ่งมักถูกสำรวจสำหรับการประยุกต์ใช้ทางบำบัด เช่น ตัวยับยั้งเอนไซม์หรือตัวปรับตัวรับ นอกจากนี้ยังมีบทบาทในการพัฒนาโปรดรัก ซึ่งสามารถเพิ่มการดูดซึมทางชีวภาพหรือความเสถียรของส่วนประกอบยาสำคัญ การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการศึกษากลไกทางเมแทบอลิซึมและการออกแบบยาใหม่ที่มุ่งเป้าไปยังกระบวนการชีวภาพที่ซับซ้อน