N-Chloroacetyl-DL-phenylalanine ใช้หลักในการสังเคราะห์เปปไทด์และการวิจัยทางชีวเคมี โดยเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตเปปไทด์ที่ถูกดัดแปลง ซึ่งกลุ่ม chloroacetyl ทำหน้าที่เป็นส่วนป้องกันหรือส่วนที่ทำปฏิกิริยา สารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการเตรียมอนุพันธ์เปปไทด์เพื่อศึกษาการโต้ตอบระหว่างเอนไซม์และซับสเตรต เนื่องจากสามารถนำกลุ่มฟังก์ชันเฉพาะเข้าไปในโซ่เปปไทด์ นอกจากนี้ ยังนำไปใช้ในการพัฒนายา โดยการรวมเข้าในโครงสร้างเปปไทด์สามารถเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพหรือความเสถียร นักวิจัยยังนำไปใช้ในการสังเคราะห์ peptidomimetics ซึ่งเป็นสารประกอบที่ออกแบบมาเพื่อเลียนแบบโครงสร้างและหน้าที่ของเปปไทด์ สนับสนุนการค้นพบและพัฒนายา