O-tert-Butyl-L-serine ถูกนำมาใช้หลักๆ ในด้านการสังเคราะห์เปปไทด์และการวิจัยทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักในการสร้างเปปไทด์ที่ถูกดัดแปลง ซึ่งกลุ่ม tert-butyl ของมันให้การป้องกันแบบ steric ต่อส่วนข้างของ serine ในระหว่างปฏิกิริยาเคมี การป้องกันนี้มีความสำคัญในการป้องกันปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ สร้างความสมบูรณ์และความจำเพาะของลำดับเปปไทด์ นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการพัฒนายาเพปไทด์ โดยการดัดแปลงเช่นกลุ่ม tert-butyl สามารถเพิ่มความเสถียร การดูดซึมทางชีวภาพ และประสิทธิภาพทางรักษาของสารประกอบ การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการศึกษายับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์ตัวรับ ซึ่งช่วยในการทำความเข้าใจปฏิสัมพันธ์โมเลกุลและการออกแบบการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมาย