สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีเภสัชวิทยาและการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลชีวภาพต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มุ่งเป้าไปยังโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่นเดียวกับโรคเมแทบอลิซึม โครงสร้างของมันมักถูกนำมาใช้ในการสร้างตัวยับยั้งเอนไซม์ เช่น ไนตริกออกไซด์ซินเทส ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมความดันโลหิตและการทำงานของหลอดเลือด นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการเตรียมยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โดยคุณสมบัติทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์ช่วยเพิ่มความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพ นักวิจัยยังสำรวจศักยภาพของมันในการออกแบบสารประกอบใหม่สำหรับรักษาโรค เช่น ความดันโลหิตสูงและเบาหวาน โดยอาศัยส่วน nitroguanidine เพื่อปฏิสัมพันธ์เฉพาะเจาะจงกับเป้าหมายทางชีวภาพ