สารประกอบนี้ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในงานวิจัยเภสัชกรรม มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตอนุพันธ์ทริปโตเฟน ซึ่งจำเป็นสำหรับการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายโรคทางระบบประสาท กลุ่มอะมิโนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในระหว่างการจับคู่เปปไทด์ ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์เปปไทด์ นอกจากนี้ ส่วนเมทอกซีอินโดลยังช่วยในการประยุกต์ใช้ในการสร้างอนุพันธ์เซโรโทนิน ซึ่งถูกศึกษาเพื่อศักยภาพในการรักษาอาการซึมเศร้าและความวิตกกังวล บทบาทของมันในเคมียารักษาโรคมีความสำคัญสำหรับการออกแบบและปรับปรุงสารประกอบชีวภาพที่ออกฤทธิ์