ใช้หลักในการสังเคราะห์โมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมเภสัชกรรม สารนี้ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการผลิตยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โดยโครงสร้างของมันช่วยในการก่อตัวของลำดับกรดอะมิโนเฉพาะเจาะจง กลุ่ม tert-butoxy ให้การป้องกันแบบ steric ในระหว่างการสังเคราะห์ เพื่อให้มั่นใจในการเกิดปฏิกิริยาที่เลือกสรร ส่วน benzyloxycarbonyl ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกันสำหรับอะมีน อนุญาตให้มีการปลดป้องกันที่ควบคุมได้ในกระบวนการหลายขั้นตอน ลักษณะ chiral ของมันทำให้มีคุณค่าการสร้างสารประกอบที่บริสุทธิ์แบบ enantiomer ซึ่งสำคัญสำหรับการพัฒนายาที่มี specificity สูงและผลข้างเคียงลดลง ใช้บ่อยในการเตรียมกรดเบต้า-อะมิโน ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญในตัวแทนบำบัดต่างๆ รวมถึงยาปฏิชีวนะและตัวยับยั้งเอนไซม์