ใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาเพปไทด์และโมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรม กลุ่มแอมิโนที่ได้รับการป้องกัน (ด้วย tert-butoxycarbonyl) และกลุ่มไฮดรอกซีช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีแบบเลือกเพศได้ ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์เพปไทด์แบบเฟสของแข็งและแบบสารละลาย ใช้ทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างอนุพันธ์กรดอะมิโนที่ถูกจำกัดซึ่งมีอิทธิพลต่อการกำหนดรูปแบบของเพปไทด์และความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับโมดูเลเตอร์ของตัวรับที่ซึ่งโครงสร้างไซโคลเฮกซานเลียนแบบพื้นผิวธรรมชาติ โดยมีกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกที่เอื้อต่อการเชื่อมต่อในกระบวนการสังเคราะห์