ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเภสัชกรรม หมู่อะมินที่ได้รับการป้องกันและหมู่กรดคาร์บอกซิลิกทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโครงสร้างคล้ายเพปไทด์ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีทางการแพทย์สำหรับการพัฒนาสารยับยั้งโปรติเอสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ หมู่อะมินที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ซึ่งช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่แบบเลือกสรรได้ กระดูกสันหลังไซโคลบิวเทนที่แข็งแรงช่วยสนับสนุนกลยุทธ์การจำกัดการคอนฟอร์เมชันเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความเลือกสรรในผู้สมัครยา