Boc-D-Valinol ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในสาขาเภสัชเคมีและเคมียารักษา การประยุกต์ใช้หลักคือในการสร้างเปปไทด์และเปปไทโดมิมิติกซ์ที่ซับซ้อน โดยหมู่ป้องกัน Boc (tert-butyloxycarbonyl) ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาที่จำเพาะต่อหมู่อะมีนในระหว่างการประกอบแบบขั้นตอน โครงสร้างหลัก D-Valinol ให้โครงสร้างอะมีโนแอลกอฮอล์ที่คิรัลและไม่เป็นธรรมชาติ ซึ่งมีคุณค่าในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์หรือโมเลกุลชีวภาพที่มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมสูงขึ้น

มันทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) โดยเฉพาะในยาที่เล็งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง ตัวยับยั้งโปรติเอส และยาต้านมะเร็ง สเตอรีโอเคมีของการกำหนดค่า D มีความสำคัญต่อการบรรลุกิจกรรมทางชีวภาพที่ต้องการและความต้านทานต่อการย่อยสลายโดยเอนไซม์ในร่างกาย

นอกจากนี้ Boc-D-Valinol ยังถูกใช้ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและการเร่งปฏิกิริยา โดยหมู่ฮีดรอกซิลและอะมีนที่ป้องกันแล้วช่วยให้เกิดการแปลงที่จำเพาะและการสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิก ความเข้ากันได้กับการสังเคราะห์แบบเฟสของแข็งและสารคัปปลิ้งต่างๆ ทำให้เป็นบล็อกสร้างที่ได้รับความนิยมในการเคมีคอมบิเนตอเรียลและการวิจัยค้นพบยา