ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารเปปไทด์เลียนแบบและโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างอนุพันธ์กรดอะมิโนไซคลิกที่ถูกจำกัด ซึ่งมีคุณค่าในการเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงความเลือกสรรของตัวรับในการออกแบบยา ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งและแบบสารละลาย โดยเฉพาะในกรณีที่การควบคุมสเตอริโอเคมีมีความสำคัญ หมู่อะมีนที่ป้องกันด้วย Boc และหมู่เอสเตอร์ช่วยให้สามารถกำจัดสารป้องกันและทำปฏิกิริยาคัปปลิ้งได้อย่างเลือกสรร ทำให้เหมาะสำหรับเส้นทางสังเคราะห์หลายขั้นตอนในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และยารักษาที่มุ่งเป้าไปยังโรคของระบบประสาทส่วนกลางและโรคติดเชื้อ