ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาเปปโตไอมิเมติกส์และโมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรม. โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างอนุพันธ์กรดอะมิโนที่ถูกจำกัด ซึ่งมีคุณค่าในการเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความจำเพาะต่อตัวรับในการออกแบบยา. ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งและแบบสารละลาย เนื่องจากมีกลุ่มปกป้องที่ออร์โธกอนัล. ช่วยในการนำโครงสร้างไซโคลบิวเทนเข้าไปเพื่อปรับอิทธิพลต่อความแข็งตัวของคอนฟอร์เมชัน เพิ่มคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในการรณรงค์เคมีทางการแพทย์.