ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โครงสร้างของสารนี้สนับสนุนการนำกรดอะมิโนที่ไม่เป็นธรรมชาติเข้าไปในโซ่เปปไทด์ ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตะกอนแข็ง โดยกลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกันสำหรับหมู่อะมีน ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันและทำปฏิกิริยาคัปปลิ้งแบบเลือกเฉพาะได้ หมู่ไซโคลบิวทิลสามารถมีอิทธิพลต่อความแข็งตัวของโครงสร้างเชิง space (conformational rigidity) ซึ่งช่วยในการเลือกจับกับตัวรับ (receptor selectivity) และปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ของโมเลกุลเป้าหมาย