Fmoc-(S)-2-Tetrahydroisoquinoline acetic acid มีการใช้งานหลักในด้านการสังเคราะห์เปปไทด์และโปรตีน โดยเฉพาะในกระบวนการ solid-phase peptide synthesis (SPPS) ซึ่งเป็นเทคนิคที่ใช้ในการสร้างสายเปปไทด์อย่างมีประสิทธิภาพ กลุ่ม Fmoc (Fluorenylmethyloxycarbonyl) ในโมเลกุลนี้ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกัน (protecting group) สำหรับหมู่อะมิโน ในขณะที่โครงสร้าง Tetrahydroisoquinoline ช่วยเพิ่มความเสถียรและความจำเพาะในการเชื่อมต่อของเปปไทด์ นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยทางเภสัชวิทยาเพื่อพัฒนายาใหม่ๆ โดยเฉพาะยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทและโรคมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถเลียนแบบโครงสร้างของสารธรรมชาติได้ดี