Boc-α-methyl-D-phenylalanine ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์ในฐานะอนุพันธ์กรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันด้วยกลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ซึ่งปกป้องหมู่อะมิโนเพื่อให้เกิดปฏิกิริยาที่เลือกสรรได้ในระหว่างการสร้างพันธะเปปไทด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีคุณค่าต่อการผลิตเปปไทด์ที่ดัดแปลงและ peptidomimetics ซึ่งกลุ่ม α-methyl นำเสนออุปสรรคแบบ steric ที่เปลี่ยนแปลงโครงสร้างของเปปไทด์และเพิ่มความเสถียร สารนี้ยังถูกนำมาใช้ในเคมีเภสัชวิทยาเพื่อออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์ตัวรับ โดยอาศัยจุด chiral เพื่อให้ได้กิจกรรมทางชีวภาพที่เฉพาะเจาะจง นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักในการพัฒนายา targeted สำหรับโรคทางระบบประสาทและโรคทางเมแทบอลิซึม