Boc-L-prolinal ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาต่างๆ โดยเฉพาะในการผลิตยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ มีบทบาทสำคัญในการปกป้องหมู่เอมีโนระหว่างปฏิกิริยาการจับคู่เปปไทด์ เพื่อให้มั่นใจว่าโครงสร้างเคมีที่ต้องการจะถูกสร้างขึ้น นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ซึ่งช่วยส่งเสริมความก้าวหน้าในเคมียารักษาและการค้นพบยา การประยุกต์ใช้ยังขยายไปยังห้องปฏิบัติการวิจัย เพื่อช่วยในการศึกษากลไกการสังเคราะห์เปปไทด์และการปรับปรุงสภาวะปฏิกิริยา