Pepstatin ใช้อย่างแพร่หลายในการวิจัยทางชีวเคมีในฐานะสารยับยั้งที่แรงต่อ aspartic proteases รวมถึง pepsin, cathepsin D และ renin การประยุกต์ใช้หลักคือในการศึกษาบทบาทของเอนไซม์เหล่านี้ในกระบวนการทางชีววิทยาต่างๆ เช่น การย่อยสลายโปรตีน การประมวลผลแอนติเจน และกลไกการเกิดโรค นักวิจัยใช้ pepstatin เพื่อยับยั้งกิจกรรมของ protease ในเซลล์เพาะเลี้ยงและการทดลองต่างๆ เพื่อช่วยอธิบายการทำงานของเอนไซม์และเส้นทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในกระบวนการชำระโปรตีนเพื่อป้องกันการย่อยสลายโปรตีนที่ไม่ต้องการ ช่วยรักษาความสมบูรณ์ของโปรตีนเป้าหมาย เพิ่มเติม pepstatin ยังถูกสำรวจในการวิจัยด้านการรักษาสำหรับภาวะเช่น มะเร็ง และโรคทางระบบประสาทเสื่อมถอย ซึ่ง aspartic proteases มีส่วนเกี่ยวข้อง ความจำเพาะและประสิทธิภาพทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าทั้งในห้องปฏิบัติการวิชาการและเภสัชกรรม