E-64 เป็นสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสชนิดซิสเทอีน ซึ่งมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในงานวิจัยทางชีววิทยาและชีวเคมี โดยเฉพาะในการศึกษาบทบาทของเอนไซม์ที่มีซิสเทอีนเป็นส่วนประกอบสำคัญ เช่น คาทาเปซิน (cathepsins) และคาลแพสซิน (calpains) ซึ่งเกี่ยวข้องกับกระบวนการย่อยสลายโปรตีนภายในเซลล์ ในงานวิจัย E-64 ใช้เพื่อยับยั้งการกระตุ้นของโปรตีเอสที่ขึ้นกับซิสเทอีน ทำให้สามารถศึกษาผลกระทบของการยับยั้งเหล่านี้ต่อกระบวนการต่าง ๆ เช่น การตายของเซลล์แบบโปรแกรม (apoptosis) การอักเสบ และการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง สารนี้จึงมีความสำคัญในการค้นคว้ากลไกของโรคต่าง ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานผิดปกติของเอนไซม์โปรตีเอส นอกจากนี้ E-64 ยังถูกใช้ในการแยกและศึกษาโปรตีนเป้าหมายในระบบชีวภาพ เพราะช่วยป้องกันการสลายตัวของโปรตีนที่ต้องการศึกษาในระหว่างการเตรียมตัวอย่าง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเบื้องต้นเกี่ยวกับศักยภาพในการใช้ E-64 เป็นโมเดลของสารรักษาโรค โดยเฉพาะในโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบเรื้อรังหรือเนื้องอก แม้จะยังไม่ถูกใช้ในทางคลินิกโดยตรง