(1S,2S)-Bortezomib ใช้หลักในการรักษาโรคมัลติเพิลไมโลมา (multiple myeloma) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด mantle cell lymphoma โดยยานี้ทำงานโดยการยับยั้งโปรตีโอโซม ซึ่งเป็นคอมเพล็กซ์ที่ย่อยสลายโปรตีนในเซลล์ การยับยั้งกระบวนการนี้ทำให้เกิดการสะสมของโปรตีนที่ไม่พึงประสงค์ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งตาย กลไกนี้ทำให้มีประสิทธิภาพสูงในการกำหนดเป้าหมายและกำจัดเซลล์มะเร็ง ในขณะที่ถนอมเซลล์ปกติในระดับที่มากกว่า มักให้ทางหลอดเลือดดำหรือฉีดใต้ผิวหนัง และบางครั้งใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังมีการวิจัยสำหรับศักยภาพในการรักษามะเร็งชนิดอื่นๆ และโรคภูมิต้านตนเอง ซึ่งขยายการประยุกต์ใช้ทาง درمانی