ใช้ในงานวิจัยเภสัชกรรมเป็นส่วนประกอบหลักสำคัญในการออกแบบยาตัวสมัคร โดยเฉพาะในการพัฒนา proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) และการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงความเลือกในการจับ ทำให้มีคุณค่าในการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ ใช้กันทั่วไปในการนำ steric hindrance เข้าไปและลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมายในยาโมเลกุลเล็ก นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อการกระจาย scaffold เนื่องจากสถาปัตยกรรมสามมิติที่ไม่เหมือนใครและโปรไฟล์การละลายที่เอื้ออำนวยเมื่อใช้ในรูปแบบเกลือ