Lenalidomide-acetylene-C5-COOH ใช้หลักในการพัฒนาการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยเฉพาะในการออกแบบ proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) โมเลกุลเหล่านี้ถูกออกแบบมาเพื่อย่อยสลายโปรตีนที่ก่อให้เกิดโรคโดยเฉพาะ ผ่านการดึงดูด E3 ubiquitin ligases ส่งผลให้เกิดการ ubiquitination และการย่อยสลายโดย proteasomal วิธีการนี้มีแนวโน้มสูงในการรักษามะเร็งที่ดื้อยาการรักษาแบบดั้งเดิม เนื่องจากให้กลไกในการกำจัดโปรตีนที่รักษายากด้วยวิธีอื่น นอกจากนี้ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างแม่นยำเพื่อเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับและความเลือก ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงยาตัวสมัคร