ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ หมู่ไฮดรอกซีและกรดคาร์บอกซิลิกช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติมได้ ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการสร้างโครงสร้างยาที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการออกแบบเพปไทด์มิมิติกเนื่องจากโครงสร้างหลังพิรโรลิดีน ซึ่งสามารถกำหนดคอนฟอร์เมชันและเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ที่ซึ่งสเตอริโอเคมีและโครงสร้างวงแหวนมีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ กลุ่มป้องกันเบนซิโลคซีคาร์บอนิล (Cbz) บนไนโตรเจนของพิรโรลิดีนช่วยป้องกันหมู่อะมิโนระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ และสามารถถอดออกได้ง่ายในขั้นตอนต่อไป