สารนี้ใช้หลักๆ เป็นสารจับคู่อะตอมโลหะแบบสองหน้าที่ (bifunctional chelating agent) ในเภสัชวิทยากัมมันตรังสี (radiopharmaceuticals) ซึ่งช่วยให้สามารถเชื่อมต่อไอออนโลหะกัมมันตรังสีกับชีวโมเลกุลที่กำหนดเป้าหมาย เช่น แอนติบอดีหรือเปปไทด์ ได้อย่างมั่นคง หมู่ไอโซธิโอไซยาเนตทำปฏิกิริยาเลือกสรรกับหมู่แอมีนบนโปรตีน สร้างพันธะไทโอยูเรียที่มั่นคง ในขณะที่โครงสร้างมาคโรไซคลิกจับกัมมันตภาพรังสีสำหรับการวินิจฉัยหรือบำบัด เช่น แกลเลียม-68 ทองแดง-64 หรืออิตเทรียม-90 ได้อย่างแข็งแกร่ง สิ่งนี้ทำให้มีคุณค่าต่อการแพทย์นิวเคลียร์สำหรับการถ่ายภาพ PET และการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมาย โดยเฉพาะในการวินิจฉัยและรักษามะเร็ง การออกแบบของสารนี้สนับสนุนความเสถียรสูงในร่างกาย (in vivo) และการติดฉลากที่มีประสิทธิภาพภายใต้สภาวะอ่อนโยน ปรับปรุงเภสัชจลนศาสตร์ (pharmacokinetics) และลดการสะสมกัมมันตภาพรังสีที่ไม่ใช่เป้าหมาย