1-(Methylsulfonyl)piperidine-4-carboxylic acid มีการประยุกต์ใช้หลักในสาขาเคมียารักษาโรค ซึ่งทำหน้าที่เป็นสารกลางที่มีคุณค่าในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ โครงสร้างของมันมีประโยชน์อย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท เนื่องจากสามารถรวมเข้าไปในโมเลกุลที่ออกแบบมาเพื่อโต้ตอบกับตัวรับเฉพาะในสมอง นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังถูกใช้ในการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอส ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาการติดเชื้อไวรัส เช่น HIV และตับอักเสบซี กลุ่มฟังก์ชันซัลโฟนิลและกรดคาร์บอกซิลิกทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายสำหรับการปรับเปลี่ยนผู้สมัครยาเพื่อเพิ่มคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น ละลายน้ำและชีวเภสัชจลนศาสตร์ นักวิจัยยังใช้มันในการสังเคราะห์ห้องสมุดโมเลกุลขนาดเล็กสำหรับการคัดกรองความเร็วสูง เพื่อช่วยในการค้นพบตัวแทนบำบัดใหม่