กรดซิส-พิพีรีดีน-2,6-ไดคาร์บ็อกซิลิก ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาการสังเคราะห์อินทรีย์และการวิจัยทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารประกอบชีวภาพต่างๆ และยา โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนาสารเลียนแบบเปปไทด์และตัวยับยั้งเอนไซม์ ซึ่งจำเป็นในกระบวนการค้นพบยา นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการสังเคราะห์ลิแกนด์คีรอลและตัวเร่งปฏิกิริยา ช่วยในการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตรเพื่อผลิตสารบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ สารประกอบนี้ยังพบการประยุกต์ใช้ในการศึกษาความผิดปกติทางระบบประสาท เนื่องจากสามารถใช้ปรับเปลี่ยนกิจกรรมของสารสื่อประสาท ให้ข้อมูลเชิงลึกสู่กลยุทธ์การรักษาที่เป็นไปได้