ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาตัวปรับตัวรับ opioid และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับแต่งสารประกอบที่ 기반บนพิเพอริดีนได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาในการสร้างอนุพันธ์ที่มี bioavailability และ specificity ต่อตัวรับที่ดีขึ้น ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์แบบ solid-phase และ solution-phase ที่คล้ายเปปไทด์ เนื่องจากการป้องกันแบบ orthogonal ของไนโตรเจนพิเพอริดีนด้วย Cbz ซึ่งสามารถถอดออกได้ภายใต้สภาวะอ่อนโยน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งโปรติเอสและลิแกนด์ตัวรับที่ต้องการโครงสร้างพื้นฐานพิเพอริดีนที่ถูกปรับแต่ง